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ERK Inhibitor

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By Targets:	ERK (146) 5-HT Receptor (2) Acyltransferase (2) Akt (12) AMPK (1) AP-1 (1) Apoptosis (73) Arginase (1) Arrestin (1) Aryl Hydrocarbon Receptor (2) Autophagy (14) Bacterial (2) Bcr-Abl (1) Beta-secretase (2) Bombesin Receptor (1) c-Kit (3) c-Met/HGFR (5) Calcium Channel (1) Cannabinoid Receptor (1) Casein Kinase (2) Caspase (10) CCR (1) CDK (6) Chloride Channel (1) Cholinesterase (ChE) (2) COX (6) CXCR (2) Cyclic GMP-AMP Synthase (2) Cytochrome P450 (1) Dengue virus (1) Dipeptidyl Peptidase (1) Drug Metabolite (1) DYRK (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) EBV (1) EGFR (12) Endogenous Metabolite (14) Epigenetic Reader Domain (2) FAK (2) Farnesyl Transferase (1) FGFR (2) Flavivirus (1) FLT3 (6) Formyl Peptide Receptor (FPR) (1) Fungal (1) GnRH Receptor (1) GPR55 (3) GSK-3 (5) HDAC (2) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) Histone Methyltransferase (1) HSP (2) HSV (1) ICMT (1) IKK (1) Insulin Receptor (2) Integrin (2) Interleukin Related (6) Isotope-Labeled Compounds (6) Itk (1) JAK (2) JNK (9) Macrophage migration inhibitory factor (MIF) (1) MAPKAPK2 (MK2) (2) MEK (27) Melanocortin Receptor (1) MicroRNA (1) Microtubule/Tubulin (3) MMP (4) MNK (1) Neuropeptide Y Receptor (1) NF-κB (22) NO Synthase (1) Organoid (3) p38 MAPK (14) PAI-1 (1) PAK (1) Parasite (1) PARP (1) PDGFR (5) PERK (6) PGE synthase (1) Phosphatase (8) Phosphodiesterase (PDE) (2) Phospholipase (2) PI3K (5) Pim (1) PKA (2) PKC (2) Potassium Channel (4) PPAR (2) Prostaglandin Receptor (1) PROTACs (2) Raf (3) RANKL/RANK (1) RAR/RXR (1) Ras (21) Reactive Oxygen Species (4) RET (2) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) ROCK (2) SHP2 (7) Sirtuin (1) Sodium Channel (9) SphK (2) Src (4) STAT (4) Survivin (1) Syk (4) TAM Receptor (1) TGF-beta/Smad (1) Tie (1) TNF Receptor (4) Toll-like Receptor (TLR) (1) Topoisomerase (1) Trk Receptor (1) TrxR (1) Tyrosinase (2) VEGFR (6) Wnt (3) β-catenin (3)
By Research Areas:	Cancer (215) Cardiovascular Disease (27) Endocrinology (1) Infection (6) Inflammation/Immunology (61) Metabolic Disease (19) Neurological Disease (14)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

288

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Targets Recommended: ERK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-153738

ERK1/2 inhibitor 9	ERK	Cancer
ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1) 是一种共价 ERK1/2 抑制剂。ERK1/2 inhibitor 9 在细胞中显示出亚微摩尔活性 (A375 GI50=0.47 μM)。ERK1/2 inhibitor 9 导致磷酸化 ERK1/2 下调。ERK1/2 inhibitor 9 在反式环辛烯 (TCO) 标记后和 Tz-Thalidomide (四嗪标记的沙利度胺)可以形成相应的 ERK-CLIPTAC，从而引发 ERK1/2 的降解。

HY-112469

ERK Inhibitor II (Negative control)	ERK Insulin Receptor	Metabolic Disease
ERK Inhibitor II (Negative control) 是一种有效的细胞外信号调节激酶 (*ERK) 抑制剂。ERK* Inhibitor II (Negative control) 抑制胰岛素受体 (Insulin Receptor) 的激活，可用于糖尿病研究。

HY-162460

ERK1/2 inhibitor 10	ERK	Cancer
ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1/2 抑制剂 (IC₅₀ 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。

HY-145026

ERK1/2 inhibitor 4	ERK	Inflammation/Immunology Cancer
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。

HY-145027

ERK1/2 inhibitor 5	ERK	Cancer
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。

HY-145025

ERK1/2 inhibitor 3	ERK	Inflammation/Immunology Cancer
ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021218912A1, 化合物 1)。

HY-145028

ERK1/2 inhibitor 6	ERK	Inflammation/Immunology Cancer
ERK1/2 inhibitor 6 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 6 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021063335A1, 化合物 1)。

HY-112287

ERK1/2 inhibitor 1 4 篇文献验证	ERK	Cancer
ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％，抑制 ERK2 的 IC₅₀ 为 3.0 nM。

HY-142433

ERK1/2 inhibitor 7	ERK	Cancer
ERK1/2 inhibitor 7 是一种有效的 *ERK* 抑制剂，对 ERK2 IC₅₀ 为 0.94 nM。

HY-142437

ERK1/2 inhibitor 8	ERK	Cancer
ERK1/2 inhibitor 8 是一种有效的 *ERK* 抑制剂，对 ERK2 IC₅₀ 为 0.48 nM。

HY-158098

*FGFR1 inhibitor-11*	FGFR	Metabolic Disease
FGFR1 inhibitor-11 (compound 5g) 与 FGFR1 结合，其下游 ERK1/2 和 IκBα/NF-κB 信号传导失活可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。FGFR1 inhibitor-11 有口服活性。

HY-146672

*ITK inhibitor* 6**	Itk	Cancer
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC₅₀s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。

HY-156393

Laxiflorin B	ERK	Cancer
Laxiflorin B 是一种中草药化合物，可以选择性抑制 *ERK*1/2，具有抗肿瘤活性。

HY-P4133

*MEK1 Derived Peptide Inhibitor* 1**	ERK MEK	Cancer
MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是一种肽抑制剂。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可抑制 MEK1 在体外激活 ERK2，IC₅₀ 值为 30 μM。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可用于细胞渗透性研究。

HY-P5977

STE-MEK1(13) Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation Inhibitor Peptide	ERK	Cancer
STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC₅₀: 13-30μM)。STE-MEK1(13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。

HY-P4136

*Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor* 1**	ERK	Cancer
Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是 MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 (HY-P4133) 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制 *ERK* 的激活，IC₅₀ 为 10 μM。

HY-156549

*KRAS G12C inhibitor* 61**	ERK Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 61 (Example 3) 抑制 MIA PaCa-2 细胞中的 ERK 1/2 磷酸化，IC₅₀ 值为 9 nM。KRAS G12C inhibitor 61 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。

HY-146543

*KRAS inhibitor-13*	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.883 µM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 5.9，>100 µM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146533

*KRAS inhibitor-12*	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.537 µM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 1.3，3.7 µM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146544

*KRAS inhibitor-14*	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-14 (compound 3-22) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.249 µM。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 1.12，>33.3 µM。KRAS inhibitor-14 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146545

*KRAS inhibitor-15*	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.954 µM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 2.03，>33.3 µM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力

HY-146546

*KRAS inhibitor-16*	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.457 µM。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 3.06，11.1 µM。 KRAS inhibitor-16 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146475

*KRAS inhibitor-17*	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 3.37 µM。KRAS inhibitor-17 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中的显示 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 9.25，>33.3 µM。KRAS inhibitor-17 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146476

*KRAS inhibitor-18*	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 4.74 µM。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 66.4，11.1 µM。KRAS inhibitor-18 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-112701

*CCR6 inhibitor* 1** 5 篇文献验证	CCR	Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
CCR6 inhibitor 1 是一种有效、选择性的 CCR6 抑制剂，对猴子和人 CCR6 的 IC₅₀ 值分别为 0.45 和 6 nM，对其选择性远高于人 CCR1 (IC₅₀，> 30000 nM) 和 CCR7 (IC₅₀，9400 nM)。CCR6 inhibitor 1 显著抑制 ERK 磷酸化。可用于自身免疫病和癌症的研究。

HY-134811

*KRAS G12D inhibitor* 1**	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为0.8 nM。KRAS G12D inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-146537

*KRAS G12C inhibitor* 47**	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 47 (compound 8-1-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.172 µM。KRAS G12C inhibitor 47 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 0.046，69.8 µM。KRAS G12C inhibitor 47 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-P10074

TAT-MEK1	ERK	Inflammation/Immunology
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂，由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成，TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT)，是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC₅₀ 为 29 μM。

HY-144323

YF135	PROTACs PERK	Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRAS^G12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRAS^G12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。

HY-149414

MY-673	Microtubule/Tubulin Apoptosis ERK TGF-beta/Smad	Cancer
MY-673 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI)，抑制微管蛋白聚合。MY-673 抑制 ERK 信号通路，进而影响 TGF-β/SMAD 通路中 SMAD4 蛋白表达水平。MY-673 在体内外有效抑制细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-148510

HKB99	Phosphatase	Cancer
HKB99 是磷酸甘油酸突变酶 1 的变构抑制剂 (PGAM1)。HKB99 抑制侵袭性伪足的形成，提高 PAI-2 水平。HKB99 增加氧化应激，激活 JNK/c-Jun，抑制 AKT 和 ERK。HKB99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-121280

ERK2-IN-4	ERK	Cancer
ERK2-IN-4 (Compound 6o) 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂，对ERK2的 K_i 为 0.006 μM。ERK2-IN-4 抑制 ERK 信号通路，可用于癌症研究。

HY-18849

ERK2-IN-3	ERK	Cancer
ERK2-IN-3 (compound 2) 是 ERK2 的抑制剂，可抑制 Erk2^WT 和 Erk2^DS1 活化环的磷酸化，其 IC₅₀ 分别为 5 μM 和 42 nM。

HY-150606

ERK5-IN-4	ERK	Cancer
ERK5-IN-4 (compound 34b) 是细胞外信号相关激酶 5 (ERK5) 的选择性抑制剂。ERK5-IN-4 抑制剂在 HEK293 细胞中抑制 ERK5 全长激酶和截断 ERK5 (ERK5ΔTAD) 激酶活性的 IC₅₀ 分别为 77 nM 和 300 nM。

HY-113592

ERK-IN-4	ERK	Cancer
ERK-IN-4 是一种 *ERK* 抑制剂，优先结合 ERK2，K_d 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。

HY-156394

Laxiflorin B-4	ERK	Cancer
Laxiflorin B-4 是 Laxiflorin B (HY-156393) 经过修饰化合物，对 ERK1/2 具有更高的亲和力和更强的肿瘤抑制作用。

HY-14403

ERK5-IN-1	ERK	Cancer
ERK5-IN-1 是一种有效的 ERK5 抑制剂，IC₅₀ 为 87±7 nM。ERK5-IN-1 也抑制 LRRK2 [G2019S]，IC₅₀ 为 26 nM。

HY-153350

ERK-IN-7	ERK	Cancer
RK-IN-7 (Example 10) 是 SHR2415 (HY-151367) 的类似物，是一种有效的 *ERK* 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 7 nM。

HY-N0590

Corynoxeine 4 篇文献验证	ERK	Cardiovascular Disease
去氢钩藤碱 Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的，是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。

HY-128341

ERK5-IN-2	ERK	Cardiovascular Disease Cancer
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC₅₀s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。

HY-136579

ASN007 ERK-IN-3	ERK	Cancer
ASN007 (ERK-IN-3) 是一种有效和具有口服活性的 *ERK* 抑制剂。 ASN007 以较低的 IC₅₀ 值抑制 ERK1/2。 ASN007 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

HY-136579A

ASN007 benzenesulfonate ERK-IN-3 benzenesulfonate	ERK	Cancer
ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 *ERK* 抑制剂。 ASN007 benzenesulfonate 以较低的 IC₅₀ 值抑制 ERK1/2。 ASN007 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

HY-156450

ERK5-IN-5	ERK	Cancer
ERK5-IN-5 (compound 4a) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-5 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性，IC₅₀ 值为 6.23 µg/mL。

HY-156451

ERK5-IN-6	ERK	Cancer
ERK5-IN-6 (compound 5J) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-6 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性，IC₅₀ 值为 4.56 µg/mL。

HY-150605

ERK5-IN-3	ERK	Cancer
ERK5-IN-3 (compound 33j) 是一种有效且选择性的 ERK5 (细胞外信号相关激酶 5) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 6 nM。ERK5-IN-3 对 Hela 细胞具有抗增殖活性，其 IC₅₀ 为 31 nM。

HY-15947

Ravoxertinib 40 篇以上引用文献 GDC-0994	ERK	Cancer
Ravoxertinib (GDC-0994) 是具有口服活性的 *ERK* 激酶抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 的IC₅₀ 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。

HY-15947A

Ravoxertinib hydrochloride 40 篇以上引用文献 GDC-0994 hydrochloride	ERK	Cancer
Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 *ERK* 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC₅₀ 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。

HY-15665

XMD17-109 5 篇文献验证	ERK	Cancer
XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂，IC₅₀ 值为 162 nM。

HY-112300

ERK2 IN-1	ERK	Cancer
ERK2 IN-1 是一种选择性 ERK2 抑制剂，IC₅₀ 为 7 nM。

HY-161462

ERK2/p38α MAPK-IN-1	ERK p38 MAPK	Cancer
ERK2/p38α MAPK-IN-1 (Compound 1, In silico Hit-2) 是一种有效的、选择性的 ERK2 和 p38α MAPK 抑制剂，ERK2 的 IC₅₀ 为 82 μM。ERK2/p38α MAPK-IN-1 以不同的方式结合 ERK2 和 p38α MAPK 的变构位点。ERK2/p38α MAPK-IN-1 可用于 2 型糖尿病的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L010

MAPK 化合物库

519 compounds

MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中，发现有四种类型的 MAPK 级联通路，ERK1/2 信号通路，JNK 信号通路，p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路，他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶，包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生，如阿尔茨海默病 (AD)，帕金森病 (PD)，肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。

MCE 收集的 519 种 MAP K信号相关抑制剂，是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。

HY-L164

丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂库

1,286 compounds

丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。

MCE 精心收录了1,286种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-114491

Rineterkib	Fluorescent Dyes/Probes
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

HY-B0185G

Lidocaine (GMP)

Lignocaine (GMP)

Fluorescent Dye

Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-W745090

Isomaltulose monohydrate

Biochemical Assay Reagents

异麦芽酮糖一水合物 Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC₅₀: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC₅₀: 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

HY-B0185G

Lidocaine (GMP)

Lignocaine (GMP)

Biochemical Assay Reagents

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P4133

*MEK1 Derived Peptide Inhibitor* 1**	ERK MEK	Cancer
MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是一种肽抑制剂。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可抑制 MEK1 在体外激活 ERK2，IC₅₀ 值为 30 μM。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可用于细胞渗透性研究。

HY-P5977

STE-MEK1(13) Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation Inhibitor Peptide	ERK	Cancer
STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC₅₀: 13-30μM)。STE-MEK1(13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。

HY-P4136

*Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor* 1**	ERK	Cancer
Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是 MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 (HY-P4133) 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制 *ERK* 的激活，IC₅₀ 为 10 μM。

HY-P10074

TAT-MEK1	ERK	Inflammation/Immunology
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂，由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成，TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT)，是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC₅₀ 为 29 μM。

HY-P0178

LXW7	Integrin	Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC₅₀ 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。

HY-P0178A

LXW7 TFA	Integrin	Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC₅₀ 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。

HY-P4497

Prolylserine	ERK	Cancer
Prolylserine 是一种二肽，是 Mel-Ab 细胞中黑色素生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶的表达，诱导 ERK 的磷酸化，但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB)。

HY-149205

CXJ-2	PI3K ERK	Inflammation/Immunology
CXJ-2 是一种环状肽，对弹性蛋白衍生肽 (EDP) 表现出中等亲和力。 CXJ-2 表现出抑制 PI3K/ERK 通路并减少肝星状细胞增殖和迁移的有效活性。 CXJ-2 具有强大的抗纤维化作用。

HY-P3206

Serum thymic factor Thymulin; Thymic factor	Peptides	Inflammation/Immunology
Serum thymic factor (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽。Serum thymic factor (Thymulin) 诱发痛觉过敏。Serum thymic factor (Thymulin) 通过抑制 ERK 激活来保护大鼠免受头孢氯定 (Cephaloridine (HY-B2072)) 诱导的肾毒性。血清胸腺因子具有抗糖尿病, 镇痛、抗炎作用。

HY-P2262

TAT-DEF-Elk-1 1 篇文献验证 TDE	Peptides	Neurological Disease
TAT-DEF-Elk-1 (TDE) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂，通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位，且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。

HY-P2262A

TAT-DEF-Elk-1 TFA TDE TFA	Peptides	Neurological Disease
TAT-DEF-Elk-1 TFA (TDE TFA) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂，通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 TFA 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位，且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 TFA 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。

HY-P2265

SAH-SOS1A	Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-103544

[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P	JNK Interleukin Related Bombesin Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 是 P 物质的衍生物，是神经肽和趋化因子受体的偏向激动剂。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 激活 G12。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 与 IL-8 和 GRP受体结合。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 抑制 ERK-2 激活，激活 JNK 活性。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 刺激中性粒细胞迁移和 Ca²⁺ 动员增加。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 也是一种 bombesin 拮抗剂，并抑制小细胞肺癌的生长。

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99275

Patritumab 1 篇文献验证 Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody	EGFR Akt ERK PARP Survivin	Cancer
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，*ERK* 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N0590

Corynoxeine 4 篇文献验证	Cardiovascular Disease Uncaria rhynchophylla (Miq.) Miq. ex Havil. Alkaloids Classification of Application Fields Source classification Rubiaceae Plants Disease Research Fields Indole Alkaloids	ERK
去氢钩藤碱 Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的，是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。

HY-N1374

Magnolin 1 篇文献验证	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Magnoliaceae Lignans Magnolia Liliflora Desr. Phenylpropanoids Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	ERK
木兰苷 Magnolin 是 Magnolia liliiflora 的主要成分，靶向作用于ERK1 和 ERK2，IC₅₀s 分别为 87 nM 和 16.5 nM，从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。

HY-N2283

Deltonin 1 篇文献验证	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Dioscorea Zingiberensis C.H.Wright Plants Endogenous metabolite Disease Research Fields Steroids Cancer Dioscoreaceae	ERK Akt Endogenous Metabolite
三角叶薯蓣皂苷 Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷，能够抑制 ERK1/2 和 AKT 的活化，具有抗肿瘤的活性。

HY-W001174

2,5-Dihydroxyacetophenone	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Scrophulariaceae Plants Rehmannia glutinosa (Gaert.) Libosch. ex Fisch. et Mey Inflammation/Immunology Disease Research Fields	ERK NF-κB
2,5-二羟基苯乙酮 2,5-Dihydroxyacetophenone 是从熟地黄中分离出的，可通过阻断 ERK1/2 和 NF-κB 信号通路来抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。

HY-156393

Laxiflorin B	Structural Classification Isodon eriocalyx var. laxiflora C. Y. Wu et H. W. Li Terpenoids Labiatae Source classification Diterpenoids Plants	ERK
Laxiflorin B 是一种中草药化合物，可以选择性抑制 *ERK*1/2，具有抗肿瘤活性。

HY-107417

Hypothemycin	Structural Classification Monophenols Microorganisms Antifungal Macrolide Antibiotics Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Phenols Disease Research Disease Research Fields Cancer	VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK
寄端霉素 Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物，是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/VEGFR1，MEK1/MEK2，FLT-3，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 K_i 值分别为 10/70 nM，17/38 nM, 90 nM，900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。

HY-N10175

Berkeleyacetal C	Other Terpenoids Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Inflammation/Immunology	Fungal Endogenous Metabolite
Berkeleyacetal C 是一种半萜类化合物，显示出良好的抑制由脂多糖 (LPS) 刺激的巨噬细胞产生一氧化氮 (NO) 的活性。Berkeleyacetal C 通过抑制NF-κB、ERK1/2和IRF3信号通路发挥抗炎作用。

HY-N3828

epi-Eriocalyxin A	Other Terpenoids Structural Classification Isodon eriocalyx var. laxiflora C. Y. Wu et H. W. Li Classification of Application Fields Terpenoids Labiatae Source classification Plants Disease Research Fields Cancer	Apoptosis ERK JNK
epi-Eriocalyxin A (Epieriocalyxin A) 是一种二萜类化合物，可从 Isodon eriocalyx 分离得到，epi-Eriocalyxin A 可诱导结肠癌凋亡 (apoptosis)，还抑制 ERK1/2 和 JNK 活化，从而抑制 Bcl-2 表达。

HY-N0371

Pachymic acid 3 篇文献验证 3-O-Acetyltumulosic acid	Triterpenes Structural Classification Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Polyporaceae Poria cocos Plants Disease Research Fields Cancer	Akt ERK
茯苓酸 Pachymic acid 是一种来自 P. cocos 的三萜类化合物。Pachymic acid 抑制 Akt 和 *ERK* 信号传导途径。

HY-142026

Vitisin A (+)-Vitisin A	Structural Classification Microorganisms Source classification Vitis vinifera cv. Zalema Phenols Polyphenols Plants Vitaceae	NF-κB ERK
Vitisin A 具有抗氧化、抗癌、抗细胞凋亡、神经保护和抗炎作用。Vitisin A 通过下调 ERK1/2 和 p38 以及 NF-κB 信号通路来抑制 LPS 诱导的 NO 和 iNOS 产生。Vitisin A 还抑制脂肪细胞分化。Vitisin A 是一种白藜芦醇四聚体，可从 Vitis vinifera 根中分离出来。

HY-N0774

Isofraxidin 1 篇文献验证	Structural Classification Monophenols Classification of Application Fields Source classification Coumarins Phenols Phenylpropanoids Acanthopanax senticosus (Rupr. et Maxim.) Harms Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Araliaceae	COX MMP Toll-like Receptor (TLR)
异嗪皮啶 Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分，抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞，抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达，Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。

HY-N10047

7,8-Didehydrocimigenol	Triterpenes Structural Classification Terpenoids Source classification Ranunculaceae Plants Cimicifuga foetida Linn.	NF-κB PPAR
7,8-Didehydrocimigenol 是一种活性三萜，可从升麻 (Cimicifugae rhizoma) 中分离出。7,8-Didehydrocimigenol 抑制 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达，抑制 NF-kB 活性、ERK1/2 和 Akt 的磷酸化，增加 PPAR-γ 表达。7,8-Didehydrocimigenol 可用于动脉硬化等心血管疾病的研究。

HY-N2484

Methylnissolin Astrapterocarpan	Cardiovascular Disease Monophenols Flavonoids Classification of Application Fields Leguminosae Astragalus membranaceus var. mongholicus (Bunge)P.K.Hsiao Source classification Phenols Plants Other Flavonoids Disease Research Fields	PDGFR ERK
黄芪紫檀烷苷 Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC₅₀ 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。

HY-19696

Tauroursodeoxycholate 最多引用文献 57 篇文献验证 Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA; UR 906	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Steroids Cancer	ERK Caspase Endogenous Metabolite Apoptosis
牛磺熊去氧胆酸 Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 *ERK*。

HY-19696A

Tauroursodeoxycholate sodium 最多引用文献 57 篇文献验证 Tauroursodeoxycholic acid sodium; TUDCA sodium; UR 906 sodium	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Steroids Cancer	ERK Caspase Apoptosis Endogenous Metabolite
牛磺熊去氧胆酸钠 Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 *ERK*。

HY-19700

trans-Zeatin 1 篇文献验证	Structural Classification Natural Products Zea mays L. Classification of Application Fields Source classification Plants Endogenous metabolite Cytokinin Agricultural Research Gramineae Other Diseases Phytohormone Disease Research Fields	MEK ERK Endogenous Metabolite
反-玉米素 trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素，它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用；trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。

HY-N1987

Cucurbitacin IIb	Triterpenes Classification of Application Fields Terpenoids Cucurbitaceae Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Hemsleya amabilis Diels	Apoptosis
雪胆素乙 Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分，诱导细胞凋亡，具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3，JNK 和 Erk1/2 的磷酸化，增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平，阻滞 NF-κB (p65) 的核转位，降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。

HY-113509

Lipoxin A4 1 篇文献验证 LXA4	Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Inflammation/Immunology	Interleukin Related Endogenous Metabolite
脂氧素 A4 Lipoxin A4 (LXA4) 是一种内源性脂氧合酶衍生的类二十烷酸调节剂，具有强大的抗炎和促消炎双重特性。Lipoxin A4 抑制与 ERK1/2 和 NF-kB 通路相关的人表皮角质形成细胞 (NHEK) 的增殖以及炎性细胞因子/趋化因子(如IL-6，IL-8等)的产生。Lipoxin A4 抑制血清淀粉样蛋白 A (SAA) 介导的 IL-8 释放，IC₅₀ 值为 25.74 nM。

HY-N0265

Asperosaponin VI 1 篇文献验证	Cardiovascular Disease Triterpenes Classification of Application Fields Terpenoids Dipsacaceae Source classification Plants Dipsacus asper Disease Research Fields	Caspase Apoptosis
川续断皂苷 VI Asperosaponin VI 是来自川续断的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值，降低活性 caspase-3 表达，以及增强 p-Akt 和 p-CREB，从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N1818

Deoxysappanone B 3-Deoxysappanone B	Structural Classification Leguminosae Caesalpinia sappan L. Source classification Phenols Polyphenols Plants	p38 MAPK
3-脱氧苏木酮 B Deoxysappanone B (3-Deoxysappanone B) 是一种从 Caesalpinia sappan L (Lignum Sappan) 分离得到的异黄酮化合物。Deoxysappanone B 具有抗神经炎症和神经保护作用，可以通过阻断 IκB kinase (IKK)-NF-κB 和 p38/ERK MAPK 途径的信号通路，抑制神经炎症介质的产生。Deoxysappanone B 可用于神经炎和炎症相关的神经损伤的疾病研究。

HY-19696B

Tauroursodeoxycholate dihydrate 最多引用文献 57 篇文献验证 Tauroursodeoxycholic acid dihydrate; TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Steroids Cancer	ERK Caspase Apoptosis Endogenous Metabolite
牛磺熊去氧胆酸二水合物 Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TDUCA) dihydrate 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 *ERK*。

HY-N2270

Chicanine	Monophenols Classification of Application Fields Source classification Lignans Phenols Phenylpropanoids Plants Schisandraceae Inflammation/Immunology Disease Research Fields Schisandra chinensis (Turcz.) Baill.	p38 MAPK ERK IKK
襄五脂素 Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物，可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK，ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平，具有抗炎活性。

HY-N12561

Pestanoid A	Structural Classification Microorganisms Terpenoids Source classification Diterpenoids	ERK p38 MAPK JNK
Pestanoid A 是一种重排的二萜类破骨细胞生成抑制剂 IC₅₀ 为 4.2 μM。Pestanoid A 可以从海洋中层带鞘氨醇盒菌海绵相关真菌，拟盘多毛孢菌 (Pestalotiopsis sp.) NBUF145 中分离得到。Pestanoid A 通过抑制 ERK1/2-JNK1/2-p38 MAPKs 的磷酸化和 NF-κB 核转位，来抑制 NF-kB 配体诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路的受体激活剂。Pestanoid A? 可以用于骨质疏松的研究。

HY-N1504

Loureirin B	Dracaena cochinchinensis (Lour.) S. C. Chen Structural Classification Monophenols Flavonoids Classification of Application Fields Source classification Phenols Metabolic Disease Agavaceae Plants Dihydrochalcones Disease Research Fields	PAI-1 Potassium Channel ERK JNK
龙血素 B Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物，为 PAI-1 的抑制剂，IC₅₀ 值为 26.10 μM；Loureirin B 同时可以抑制 K_ATP，以及 *ERK、JNK* 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。

HY-N6264

26-Deoxyactein	Triterpenes Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Ranunculaceae Metabolic Disease Plants Cimicifuga foetida Linn. Cimicifuga racemosa (L.) Nutt. Disease Research Fields	Aryl Hydrocarbon Receptor ERK
27-脱氧升麻亭 26-Deoxyactein 是总状升麻中的主要成分，能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。26-Deoxyactein 可抑制 AhR，CYP1A1 和 ERK 的水平升高。

HY-N12740

Napyradiomycin B4	Structural Classification Natural Products Microorganisms Source classification	MEK ERK
Napyradiomycin B4 是 Napyradiomycin 衍生物，可抑制 RANKL 诱导的 MEK-ERK 信号通路。Napyradiomycin B4 可减弱破骨细胞生成并防止实验性牙周炎中的牙槽骨破坏。

HY-N11439

Albanol B	Structural Classification Natural Products Source classification Phenols Polyphenols Morus alba L. Plants Moraceae	CDK Akt ERK Apoptosis Bacterial
Albanol B 是一种芳基苯并呋喃衍生物，可从桑葚中分离得到。Albanol B 具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。Albanol B 抑制癌细胞增殖，下调 CDK1 表达。Albanol B 还会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Albanol B 诱导线粒体 ROS 产生并增加 AKT 和 ERK1/2 的磷酸化水平。

HY-N2051

Zeylenone	Natural Products Classification of Application Fields Uvaria grandiflora Roxb. Source classification Plants Annonaceae Disease Research Fields Cancer	Apoptosis
山椒子烯酮 Zeylenone 是一种天然存在的环己烯氧化物，通过 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N10079

Suchilactone Jatrophan	Structural Classification Polygala chinensis Linnaeus Source classification Polygalaceae Lignans Phenylpropanoids Plants	SHP2
Suchilactone (Jatrophan) 是一种可以从 Monsonia angustifolia E.Mey 中提取得到的木酚素。Suchilactone 与 SHP2 结合并抑制 SHP2 的激活，从而抑制 ERK 介导的细胞增殖。Suchilactone 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-W744699

Larixol (+)-Larixol	Larix decidua Miller Structural Classification Natural Products Pinaceae Source classification Plants	Src ERK Akt
Larixol 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC₅₀: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC₅₀: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

HY-N0226

Epiberberine	Alkaloids Source classification Ranunculaceae Coptis chinensis Franch. Plants Isoquinoline Alkaloids	Cholinesterase (ChE) Beta-secretase
表小檗碱 Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO^- (IC₅₀，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

HY-N0809

Sesamolin 2 篇文献验证	Sesamum indicum Linn. Source classification Other Phenylpropanoids Phenylpropanoids Pedaliaceae Plants	p38 MAPK JNK Caspase
芝麻林素 Sesaminol 可从Sesamum indicum 中分离得到，具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化，具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3 磷酸化，抑制 MAPK 的级联反应。

HY-N3711

Dehydrocrenatine	Simaroubaceae Source classification Plants Indole Alkaloids Picrasma chinensis P. Y. Chen	JNK ERK Apoptosis
Dehydrocrenatidine，一种 β-carboline 生物碱，可从苦木中分离。Dehydrocrenatidine 通过激活 *ERK* 和 JNK 诱导细胞凋亡。Dehydrocrenatidine 可抑制癌细胞的侵袭和迁移，抑制神经元的兴奋性以发挥镇痛作用。

HY-N3261

Methyllinderone	Structural Classification Flavonoids Source classification Lindera erythrocarpa Makino Plants Lauraceae Other Flavonoids	AP-1 ERK STAT
Methyllinderone 是 AP-1/STAT/ERK 的抑制剂。Methyllinderone 具有抗炎作用。Methyllinderone 可降低 TPA 刺激的 MCF-7 细胞的侵袭和迁移率。Methyllinderone 可用于乳腺癌转移的研究。

HY-N0226A

Epiberberine chloride 3 篇文献验证	Alkaloids Structural Classification Neurological Disease Classification of Application Fields Coptis chinensis Franch. Ranunculaceae Source classification Metabolic Disease Plants Isoquinoline Alkaloids Disease Research Fields	Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Reactive Oxygen Species
表小檗碱氯化物 Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO^- (IC₅₀，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

HY-N2450

Sulforaphene	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Plants Brassicaceae Disease Research Fields Cancer Raphanus sativus Linn.	Apoptosis EGFR ERK NF-κB Microtubule/Tubulin
Sulforaphene 可从萝卜籽中提取得到，对绒毛叶种子的ED₅₀ 值为2 x 10^-4 M。Sulforaphene 促进癌细胞的凋亡，通过下调EGFR、*p-ERK1/2* 和 NF‐κB 等抑制癌细胞迁移。

HY-N1960

Ophiopogonin A	Ophiopogon japonicus (L. f.) Ker-Gawl. Structural Classification Liliaceae Source classification Plants Steroids	Apoptosis
麦冬皂苷A Ophiopogonin A 是一种存在于 Ophiopogon japonicus 中的类固醇。Ophiopogonin A 剂量依赖性地抑制失血性休克 (HS) 诱导的组织损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。Ophiopogonin A 剂量依赖性地促进 HS 肾组织和缺氧处理的 HK-2 细胞中 ERK 的磷酸化。

HY-N3806

Enniatin B	Infection Cardiovascular Disease Alkaloids Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Disease Research Fields	Acyltransferase ERK
恩镰孢菌素 B Enniatin B 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中，Enniatin B 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性，IC₅₀ 为 113 μM。Enniatins B 可降低 *ERK* (p44/p42) 活化。

HY-134000

Emodic acid NSC624610	Quinones Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Leguminosae Cercis chinensis Bunge Anthraquinones Source classification Plants Endogenous metabolite	p38 MAPK NF-κB ERK JNK VEGFR MMP
Emodic acid(NSC624610) 是一种从 A. microcarpus 中分离出来的蒽醌类化合物，可以通过 NF-κB 的活性抑制，从而抑制癌细胞增殖。Emodic acid 也可以抑制 p38、*ERK* 和 JNK 的磷酸化，促肿瘤细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的分泌，以及 VEGF 和 MMP 的表达，进而抑制癌细胞的侵袭和迁移潜能。

HY-N0745

Senkyunolide I	Natural Products Classification of Application Fields Source classification Dicerothamnus rhinocerotis Plants Umbelliferae Disease Research Fields Inflammation/Immunology	Caspase
Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到，是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1/2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。

HY-N6959

Osmundacetone	Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Labiatae Source classification Phenols Polyphenols Metabolic Disease Helianthella quinquenervis (Hook.) A.Gray Plants Disease Research Fields	Reactive Oxygen Species Apoptosis
紫萁酮 Osmundacetone 是从 Osmundae Rhizoma 中分离出的一种天然产物，具有神经保护作用和抗凋亡作用。Osmundacetone 具有 DPPH 清除活性和抗氧化应激活性。Osmundacetone 还抑制 MAPK 磷酸化，包括 JNK，ERK 和 p38 激酶。Osmundacetone 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-N6704

Enniatin A1	Structural Classification Microorganisms Macrolide Antibiotics Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Antibacterial Disease Research Anticancer Disease Research Fields Cancer	ERK Apoptosis
恩镰孢菌素 A1 Enniatin A1 是从镰刀菌霉菌毒素 (Fusarium) 中分离出来的，由交替的 D-α-羟基异戊酸和 N-甲基-L-氨基酸组成的环状十六肽。 Enniatin A1 通过诱导细胞凋亡和破坏 *ERK* 信号通路而具有抗癌特性。Enniatin A1 在大鼠肝微粒体中抑制 ACAT 的 IC₅₀ 为 49 μM。

HY-N1381

Periplocin 2 篇文献验证	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Asclepiadaceae Plants Periploca sepium Bunge Inflammation/Immunology Disease Research Fields Steroids	Apoptosis
Periplocin 是一类从香加皮中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。

HY-N2963

Broussonin E	Structural Classification Thymelaeaceae Source classification Daphne giraldii Nitsche Phenols Polyphenols Plants	ERK p38 MAPK JAK STAT TNF Receptor Interleukin Related COX Arginase
Broussonin E 是一种酚类化合物，具有抗炎活性。Broussonin E 可以通过抑制 *ERK* 和 p38 MAPK，增强 JAK2-STAT3 信号通路，调节巨噬细胞的激活状态来抑制炎症。Broussonin E 可用于动脉粥样硬化等炎症相关疾病的研究。

HY-N3071

Picrasidine I	Simaroubaceae Source classification Plants Quassia amaraL. Indole Alkaloids	Apoptosis Reactive Oxygen Species
Picrasidine I 是一种抗炎和抗破骨细胞二聚生物碱，可以从苦木中分离出来。Picrasidine I 通过诱导细胞周期阻滞并下调 *ERK* 和 Akt 通路触发细胞凋亡。Picrasidine I 抑制 MAPKs，NF-κB 和 ROS 生成的激活，并抑制 c-Fos 和 NFATc1 的表达。

HY-N6796

Manumycin A	Infection Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Disease Research Anticancer Disease Research Fields Other Antibiotics	Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase
手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，与 farnesylpyrophosphate (K_i=1.2 μM) 有关，并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导，抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC₅₀=0.25 μM)。

HY-N7110

6-Hydroxyflavone	Blainvillea acmella (L.) Phillipson Structural Classification Monophenols Flavonoids Classification of Application Fields Flavones Labiatae Source classification Phenols Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Akt ERK JNK
6-Hydroxyflavone 是一种天然存在的黄酮化合物，具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化具有抑制作用。6-Hydroxyflavone 能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路，有效促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。

HY-16558

Butein 3 篇文献验证 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone	Structural Classification Chalcones Flavonoids other families Classification of Application Fields Anti-aging Source classification Phenols Polyphenols Plants Disease Research Fields Cancer	EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE)
紫铆因 Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC₅₀为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60^c-src 的 IC₅₀ 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。

HY-N2510

Myristicin Myristicine	Structural Classification Simple Phenylpropanols Source classification Myristicaceae Phenylpropanoids Plants Myristica fragrans Houtt.	5-HT Receptor EGFR ERK Apoptosis Bacterial
肉豆蔻碱 Myristicine 是血清素受体拮抗剂和弱的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，具有口服生物活性。Myristicine 还通过抑制 EGFR/ERK 信号通路发挥对胃癌细胞的抗癌作用。Myristicine 是肉豆蔻精油的主要成分，具有抗癌、抗增殖、抗菌、抗炎和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Myristicine 滥用会产生致幻作用，器官损伤等。

HY-N3807

Enniatin B1 1 篇文献验证	Cardiovascular Disease Infection Alkaloids Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Disease Research Fields	Acyltransferase ERK NF-κB
恩镰孢菌素 B1 Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中，Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性，IC₅₀ 为 73 μM。Enniatin B1 能透过血脑屏障。Enniatin B1 降低 *ERK* (p44/p42) 活化。Enniatin B1 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB激活。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-14188S

Amiodarone-d4 hydrochloride

Amiodarone-d₄ (hydrochloride) 是 Amiodarone hydrochloride 的氘代物。Amiodarone hydrochloride是一种 III 类抗心律失常剂，可抑制野生型IhERG 钾通道及其尾电流，IC₅₀ 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中，Amiodarone hydrochloride ERK1/2 和p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。

HY-19696AS

Tauroursodeoxycholate-d4 sodium
Tauroursodeoxycholate-d₄ (sodium) 是 Tauroursodeoxycholate sodium 的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 *ERK*。

HY-19696S

Tauroursodeoxycholate-d5
Tauroursodeoxycholate-d₅ 是 Tauroursodeoxycholate 的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 *ERK*。

HY-19696S1

Tauroursodeoxycholate-d4
Tauroursodeoxycholate-d₄ 是 Tauroursodeoxycholate 氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 *ERK*。

HY-19696S2

Tauroursodeoxycholate-d4-1
Tauroursodeoxycholate-d₄-1 是 Tauroursodeoxycholate 氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 *ERK*。

HY-113509S

Lipoxin A4-d5

Lipoxin A4-d₅ 是 Lipoxin A4 的氘代物。Lipoxin A4 (LXA4) 是一种内源性脂氧合酶衍生的类二十烷酸调节剂，具有强大的抗炎和促消炎双重特性。Lipoxin A4 抑制与 ERK1/2 和 NF-kB 通路相关的人表皮角质形成细胞 (NHEK) 的增殖以及炎性细胞因子/趋化因子(如IL-6，IL-8等)的产生。Lipoxin A4 抑制血清淀粉样蛋白 A (SAA) 介导的 IL-8 释放，IC₅₀ 值为 25.74 nM。

HY-19700S

trans-Zeatin-d5
trans-Zeatin-d₅ 是 trans-Zeatin 氘代物。trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素，它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用；trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。

HY-114436S

MRTX-1257-d6
MRTX-1257-d₆ 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

HY-142283AS

Dosimertinib mesylate
Dosimertinib-d₅ (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d₅ (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d₅ (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d₅ (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

HY-B0185AS1

Lidocaine-d6 hydrochloride

Lidocaine-d₆ (hydrochloride) 是 Lidocaine (hydrochloride) 氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。

HY-B0185S1

Lidocaine-d10
Lidocaine-d₁₀ 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。

HY-B0185AS

Lidocaine-d10 hydrochloride

Lidocaine-d₁₀ (hydrochloride) 是 Lidocaine hydrochloride 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物，具有研究室性心律失常的潜力。

HY-B0185S

Lidocaine-d10 N-Oxide
N-Oxide Lidocaine-d₁₀ 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。

HY-142283

Dosimertinib
Dosimertinib-d₃ 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d₃ 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d₃ 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d₃ 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

Cat. No.	Product Name		Classification